Makrolidy. Klasifikace (polo-syntetický, přírodní a azalides)

Makrocyklický laktonový kruh - je základem chemické struktury skupina antibiotika makrolidy. Klasifikace zahrnuje separaci při 14, 15 a 16-členný. Tato antibiotika jsou považovány za nejméně toxická.

Makrolidy. Roztřídění podle druhu původu

Přírodní makrolidy:

makrolid "erythromycin" - to je první bakteriostatické antibiotikum, což znamenalo začátek velké skupiny. Byla přijata v roce 1952 ze Streptomyces erythreus - půdní aktinomycety. Vzhledem k tomu, že makrolid "erythromycin" má vlastnost reversibilně vážou k 50S-ribozomální podjednotky, porušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami charakter aminokyselin a má blokovat syntézu bílkovin různých organismů. Ve stejné antibiotikum "erythromycin" nemá vliv na syntézu (sloučenina) nukleových kyselin. Při vysokých dávkách, pokud jde o některé typy bakterií může mít baktericidní účinek.

makrolid "spiramycin" - je antibiotikum, které je odvozeno od Streptomyces ambofaciens aktinomycet, že - první skupiny 16-členných makrolidů. Laktonový kruh - je strukturální základem léku "spiramycin", Skládá se z 16 atomů uhlíku (C), ke kterému jsou připojeny tři sacharidového zbytku: mycarose, mycaminose a forosaminu. Přípravky, které mají ve svém složení spiramycinu účinné látky distribuovány v Kanadě, Latinské Americe a Evropě.

makrolid "josamycin" - antibiotikum, zástupce skupiny 16-členných makrolidů. Produkované Streptomyces Narbonensis. To má vliv na baktericidní charakteru. Inhibuje proteosyntézu sloučenin, zabraňuje blokovací RNA (doprava) a připojený k 50S-ribozomální podjednotky membránu, čímž se blokuje výměnu peptidů od středu A. povolené v léčbě onemocnění, v těhotenství.

Polosyntetické makrolidy:

makrolid "roxithromycin" - se jedná o první polosyntetický 14-členný atibiotik. Byl získán z makrolidu "erythromycin", Funkce konstrukce dává vyšší odolnost proti kyselinám, mikrobiologické a zlepšených farmakokinetických parametrů.

makrolid "clarithromycin" - 14-členný makrolid antibiotikum odvozené "erythromycin", To má zvýšenou odolnost proti kyselinám a lepší farmakokinetické a antibakteriální vlastnosti.

Přírodní antibiotické makrolidy vysoce aktivní proti gram-pozitivním, některé gramnegativní a intracelulární mikroorganismy. Moderní makrolidy, jako je polosyntetický, aktivnější proti Pseudomonas, Enterobacteriaceae, anaerobní mikroflóry a chřipky Bacillus.

A konečně, azalides - nejnovější generace makrolidů:

antibiotikum "azithromycin" To se týká podtřídy azalides, které se poněkud liší strukturou od konvenčních makrolidů. Ring v makrolidu "azithromycin" žádný lakton, ale 15-členný. Kislotoustoychivot zvyšuje až 300 krát ve srovnání s antibiotiky "erythromycin",

Makrolidy. Klasifikace generací:

1. - léky "oleandomycin", "erythromycin"-
2. - makrolidy "roxithromycin", "spiramycin", "josamycin", "midecamycin", "clarithromycin"-
3. - makrolid "azithromycin",

Indikace makrolidové skupiny antibiotik. Klasifikace nemocí

Ty, které mají vliv na dýchací systém: akutní zánět vedlejších nosních dutin, streptokoková tonzillofaringit, komunitní pneumonie, zhoršení zánětu průdušek, černému kašli, záškrtu.

Kůže a měkkých tkání: syfilis, chlamydie, lymphogranuloma venereum, měkký vřed, akné.

Ústní dutiny: periodontitida a okostice.

Trávicí systém: Campylobacter gastroenteritida, žaludeční vřed.

Také Makrolidy použity pro prevenci těchto chorob: dávivého kašle, meningitida, revmatické horečky, endokarditidy.