Otravy cholinesteráz. Co je anticholinesterázy?

na neuronech je přenos impulzů zajišťuje speciální látky - mediátory. Jedním z neurotransmiteru je acetylcholin. Tyto látky, zatímco v synapsích, vliv na buněčné membrány, které způsobují jejich inhibici nebo stimulaci a způsobuje různé efekty. Přebytek neurotransmiter štěpena specifickými enzymy.

Inhibitory drogy: funkce a účely

U všech cholinesteráz léky jsou ty, které inhibují enzym cholinesterázy. Tento enzym štěpí hydrolýzou neurotransmiteru acetylcholinu, který přenáší impulsy v nim vnímavé synapsí parasympatických nervů, ganglií, a ve všech somatických vláken. anticholinesterázy byly navrženy pro zvýšení situační účinek acetylcholinu neuronů, a stimulace určitých částech nervového systému. Použití těchto léků má vliv na celý organismus.

Akční anticholinesterázy je podobný účinku stimulace cholinergních nervů. Tyto léky interagují s stejném místě na povrchu aktivity receptoru jako acetylcholinu, a tím vytváří akční potenciál nervové zakončení. Cholinomimetika a cholinesteráz jsou ve skutečnosti, stejná skupina látek s farmakologickým účinkem. Existuje několik druhů léků, které se liší ve své chemické struktuře a reverzibility účinku. Cholinesterázy blokátory jsou rozděleny do vratné i nevratné.

Znamená reverzibilní akce

Anticholinesterázy - přípravky reverzibilní akce jsou chemické struktury esterů kyseliny karbamidové a různých aminoalkoholů. Reakční složka blokování cholinesterázy, stává se kyselou konec, který vytváří enzym s molekulou mnohem stabilnější komunikační než ten, který je vytvořen na základě interakce s acetylcholinu. Úplné zničení této sloučeniny se uskutečňuje hydrolýzou po dobu 3-4 hodin.

Prostřednictvím reverzibilní cholinesterázy účinkem "galantaminu", "fysostigmin", "neostigmin methylsulfát" (nebo "neostigmin") "pyridostigmin", "oksazil", "rivastigmin", "edrophonium",

Fosforu, - látka nevratného akci

Formulace nevratný této skupiny jsou organické sloučeniny fosforu. Tyto látky inhibují acetylcholinesterázu po dlouhou dobu. Fosfor, který je ve složení molekul tvoří stabilní sloučeniny s enzymem, který může přežít v těle po dobu několika dnů nebo dokonce týdnů. Obnovení požadované množství acetylcholinesterázy dochází tvorbou nových molekul. Tato skupina sloučenin zahrnuje "phosphacol", "Armin", "trichlorfonu", "malathion", "dichlorvos", toxické látky, použit ve válčení - sarin a somanu.

Organofosforečnanový léky jsou vysoce toxické. Oni jsou často používány v každodenním životě je to možné insektitsidov- otravy jejich nesprávného používání a nedodržování bezpečnostních opatření.

Účinky léků Inhibitory

V určité podobnosti mezi účinky, které produkují tělo Anticholinesterázy, indikace pro každý z nich jsou zvláštní. Zvážit praktický účinek při podání do těla může být například "neostigmin methylsulfát",

"neostigmin methylsulfát" vyrábí v ampulích ve formě 0,05% roztoku a injikovány subkutánně nebo intravenózně. Po injekci do krve usnadňuje průchod impulzů v nervosvalového přenosu a gangliích autonomního nervového systému. Stav pacienta se projevuje následujícím způsobem:

• vzhledem ke kruhovému svalové kontrakci duhovky žák se zúžil;
• je spasmus akomodace, Objektiv má konvexní tvar v důsledku relaxace Zinn svazky zaostření je nastaven na blízké vzdálenosti, schopnost rozlišit daleko objekty drasticky snížena;
• pokles srdeční frekvence;
• zvyšuje tonus hladkého svalstva vnitřních orgánů - dýchacího traktu, žaludku a střev, dělohy, močového měchýře;
• zvýšenou kosterní svalové kontrakce vlivem lepší průchod impulzů v synapsích;
• zvýšená sekrece žláz s vnější sekrecí - pot, slin, bronchiální, žaludku.

přihláška

Tyto účinky jsou zodpovědné za užívání této skupiny léků v medicíně v různých případech. Indikace cholinesteráz se neomezuje na konkrétní onemocnění, protože mají vliv na centrální a periferní nervový systém, což způsobuje celkový vliv na celý organismus. Nejčastěji jsou jmenováni v rozporu s inervace a tonu kosterního a hladkého svalstva.

Zvážit možnost léčby cholinesteráz může například "neostigmin methylsulfát", Tento lék je reverzibilní akce aplikovat v myasthenia - autoimunitní onemocnění, která se vyjadřuje v slabosti kosterních svalů. Onemocnění se projevuje nejprve snížil tón obličejových svalů, pak oslabení svalů na krku, horní a dolní konechnostey- v závažných případech, respirační selhání v důsledku nedostatečného fungování membrány. "neostigmin methylsulfát" symptomaticky působí na tělo, obnovení přenosu impulsů v nervosvalového přenosu, čímž se zvyšuje svalový tonus a činnost motoru je usnadněno.

Také tato droga je uveden v pooperačním období, kdy zažívacího traktu nebo atonie močového měchýře. V oftalmologii je zřídka indikován pro glaukomu ke snížení nitroočního tlaku. Jako antagonista se používá při předávkování myorelaxancií a léků antidepolyarizuyuschego akci. příležitostně "neostigmin methylsulfát" použit ke stimulaci svalové kontrakce se slabým práce.

Alzheimerova choroba

Přípravy reverzibilní akce byly použity pro onemocnění centrálního nervového systému, je obtížné léčit. Alzheimerova choroba je jmenován "galantaminu" - alkaloid získaný z hlíz sněženky druh Galantus ("rivastigmin"také "Exelon"), Ale většina terapeuticky účinná stal "donepezil"Která selektivně blokuje acetylcholinesterázu v mozku synapsích a téměř nemá vliv na jeho periferní nervový systém.

kontraindikace

o účincích cholinesterázy léků reverzibilní akčních bázi, kontraindikace na místo určení jsou epilepsie, astma, angina pectoris, Parkinsonovy choroby a různých poruch systému srdečního převodního.

Příznaky předávkování a otravy AChE

Otrava Anticholinesterázy dává příznaky přímo spojených s nadměrnou stimulací receptoru citlivých na acetylcholin. Pupilární poznamenal, zpomalení srdeční činnosti (bradykardie), bronchiální křeče a - v důsledku toho - dušnost symptomy hyperperistalsis gastrointestinální trakt, dokud zvracení a průjem, časté močení. Postupně se snižuje krevní tlak v důsledku brzdného účinku nervu vagu. Nastat chaotické kontrakce a škubnutí kosterní svaly a jazyk v důsledku poruchy vedení vzruchu v nervosvalového přenosu.

otravy FOS

Požití organických sloučenin fosforu způsobující klinický obraz podobný otrava agenty reverzibilní cholinesterázy akci. Symptomy se mohou objevit světlejší kvůli vyšší toxicitě drog. Příznaky otravy na somatické úrovni se přidají k účinkům na nervový úrovni centrálního systému - zmatenost, dezorientace, respirační deprese.

Organické sloučeniny fosforu způsobí prudký křeče, rozmazané vidění, dušnost, pocení, silné zvracení, neklid - pacient začne panice, stává neovladatelné. Z důvodu hladkého svalovým křečím ucítil ostrou bolest v břiše. Při zhoršení vyskytují křeče, krevní tlak klesá, koma se vyvíjí. Smrt může nastat v důsledku ochrnutí dýchacího centra.

Podobné příznaky jsou pozorovány v případě otravy Amanita muscaria. To je vzhledem k jejich obsahu muskarinového - jedu s cholinomimetickými akci.

Video: Holіnomіmetiki že Holіnoblokatori

Opatření v případě otrav

Lékařská péče pro případy otrav s cholinesteráz může mít pouze specialista. V těchto případech se zavádí roztok "atropin" podkožně, můžete přiřadit "metatsina" nebo jiná anticholinergika. Je nutné zachovat dýchání na odpovídající úrovni. Tracheotomie mohou být použity, anapnotherapy a okysličení.

Když otravy domácnost FOS určit zdroj jedu do těla. Pokud je látka proniká přes kůži, se opláchne 3-5% roztoku uhličitanu sodného, ​​nebo s vodou a mýdlem. V případě, kdy bylo požití léku, provést výplach žaludku, více klystýry, dát adsorbenty nebo projímadla. V případě, že organická sloučenina obsahující fosfor má do podzimu ve větší míře do krevního oběhu, je přiřazen diurez pomocí diuretika. V některých případech se uchýlit k metodám filtraci krve hemodialýzou a hemosorpce.

Navíc, v případě otravy FOS jmenovaný Reaktivatory cholinesterázy, které, pokud se podávají v prvních několika hodin po intoxikaci mohou obnovit blokované enzymy. To může být "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim", Pokud je krevní tlak vysoký, symptomaticky předepsané antihypertenzivy. Výhodné jsou ty, které nemají vliv na centrální nervový systém. S oslabením spontánního dýchání je mechanické větrání a dávat kyslík.